安静娴


安静娴,山东省烟台市人。1952年毕业于北京大学医学院。东北制药总厂高级工程师。60年代提出并组织实施“磺胺嘧啶”重大技术路线的改进,使其得以顺利工业化;70年代与中国军事医学科学院微生物流行病学研究所合作主持研究发明的抗疟疾新药—脑疟佳、全化学合成黄连素均为世界首创;80年代以来组织和主持头孢类药物,脑血管用药等产品的研究开发,取得显著的经济效益和社会效益。

安静娴 - 简介

中国工程院院士。山东省烟台市人。东北制药总厂高级工程师。安静娴,从北京大学医学院药学系毕业后,一直工作在东北制药总厂,主要从事化学合成制药,为中国化学医药事业的发展做出了重大贡献,以丰硕的科研成果和为医药科技献身的精神受到人们普遍敬仰。她通晓英、日、俄、德四门外语,对化学结构的近代理论及药物合成造诣颇深,在全国医药界有着广泛的影响。

建国初期,新中国化学制药工业刚刚起步,没有产品是最大的难题。50年代初,安静娴首创了抗生素药磺胶嘈院合成新路线,当年投产后,填补了国内该药品的空白。之后,她对该药品的生产工艺不断改进,使厂房面积减少三分之一。该项成果获1978年全国科学大会奖。60年代初,中国疟疾猖獗。1967年,国家成立了全国性“五二三”协作组,集中力量攻克疟疾病。安静娴承担了这一项目,她与同事们从5800个化合物中筛选了有效的抗疟疾新药“脑疟佳”,并负责该化合物合成路线的选择,经过反复试验,最后确定了较易控制的合成方法获得国家发明专利。改革开放后,安静娴全身心地投入到世界先进化学药品的研制开发和追踪之中。先后研制了“头孢氨苄”、“头孢氨噻肟钠”、“头孢唑啉”、“头孢三嗪”、“头孢他啶”等。其中头孢菌素C菌种发酵、提取、裂解新工艺达到国际先进水平, 头孢氨噻肟钠、头孢三嗪、头孢他啶作为替代进口产品投入生产,填补了国内空白。在她的主持下,一大批新产品新技术被开发利用,脑血管用药“长春西汀”、磷霉素、黄连素、脑复康等陆续开发成功,并投入生产。

安静娴对年轻科技人员的培养倾注了大量心血。在她的言传身教下,很多人都成为化学制药界和东药总厂的科技带头人和骨干。她把全部身心都投入到化学医药科技工作,自己的生活一直也非常简朴,多少次奖励都拒绝领取,“多奉献,少索取”是她做人的基本原则。

20世纪50年代,作为主要负责人,攻克了磺胺嘧啶生产新工艺的重大科研项目,填补了中国磺胺药物生产的空白。20世纪60年代,负责抗疟药物的研制。经反复筛选,选出抗疟新药脑疟佳,其疗效优于当时王牌抗疟药氯奎。该药物获国家发明专利。获1978年全国科学大会奖。20世纪70年代,选题并研究的全合成黄连素,结束了中国黄连素只能从植物中提取的历史,获国家发明三等奖。20世纪80年代以来,致力于头孢类药物的研制,开创了中国头孢类药物研制与生产的先河。该项目获国家科技进步三等奖。此外,还参与了长春西汀、磷霉素、脑复康等一系列新药的研制。长春西汀的改进技术和新用途获国家发明专利。安静娴同志曾荣获全国先进工作者、全国“三八”红旗手、省劳动模范等荣誉称号。1997年当选为中国工程院院士。

安静娴 - 个人经历

1929年2月12日 出生于山东省烟台市

1948年9月--1952年7月 北京大学医学院药物化学专业毕业

1952年7月 东北制药总厂技术员

1967年 承担攻克疟疾病项目,研制出抗疟疾新药“脑疟佳”,获得国家发明专利

1978年 首创了抗生素药磺胶嘈院合成新路线,获全国科学大会奖

1989年 研制的脑疟佳获国家发明专利

1996年 研制成功的长春西汀获得新药证书,其改进后的工艺方法获得国家发明专利

1997年 中国工程院院士

安静娴 - 学术论著

α-二甲胺基环巳氧基-二甲基镓及其类似物的制备方法

本发明是属于精细化工药物合成领域。是一种新结构类型的抗疟药——2-二甲胺基环已氧基-二甲基镓及其类似物的制备方法,该方法是以分子内含有一个活性氢原子以及一个具有游离电子对原子的带取代基或不带取代基的脂肪族或芳香族环状化合物如2-二甲胺基环已醇,8-羟基喹啉类化合物、愈创木酚类化合物、邻胺基苯酚类化合物、苯并咪唑类化合物、胺基硫醇类化合物、胺基醇类化合物与三甲基镓醚合物在石油醚中反应制得了2-二甲胺基环已氧基-二甲基镓和2-二甲胺基环已氧基-二甲基镓的类似物。

阿扑长春胺酸乙酯制备的新方法

本发明提供一种治疗脑血管疾病药物阿扑长春胺酸乙酯制备的新方法。该方法在脱水、酯化反应中加入阳性的或阴性的离子交换树脂作脱水剂,使反应收率提高15%以上,割掉了用苯重结晶工序,缩短了工艺路线,减少了处理费用,操作方便,使成本大幅度下降,为阿扑长春胺酸乙酯工业化生产创造了有利条件。

阿扑长春胺酸乙酯制剂的制备方法

本发明涉及一种治疗脑血管疾病药物阿扑长春胺酸乙酯制剂的制备方法,该方法是在阿扑长春胺酸乙酯原粉中除了加入其它药剂中常用的赋形剂外,还加入了吸收促进剂,经混合、搅拌、过筛、制粒、压片、包衣即成。该方法由于加入了吸收促进剂,使其生物利用度提高了40%以上,显效时间快,半衰期长,AUC增大。

异丁基哌嗪力复霉素的制备方法

本发明提供一种简便合成异丁基哌嗪力复霉素的合成方法。该方法的特点是以利福S与过量的异丁基哌嗪反应,异丁基哌嗪自身作为反应溶媒,生成异丁基哌嗪利福S,转晶在含水乙醇中有稳定剂存在下生成Ⅳ型结晶。本发明的优点是以异丁基哌嗪本身作为反应溶媒,过量的溶媒可回收套用,减少溶媒种类和用量,缩短反应周期,收率高,成本低,产品内在质量好,适于工业化生产。

7-氨基头孢霉烷酸的精制方法

本发明提供一种头孢类药物中间体-7-氨基头孢霉烷酸的精制方法。该方法是将高聚物含量超限的7-氨基头孢霉烷酸溶于稀盐酸中,经吸附剂吸附后,用氨水调3.3—3.5收集产品为7-氨基头孢霉烷酸之精品。此法优点为7-氨基头孢霉烷酸精制率提高10%以上,高分子聚合物含量下降率提高70%以上,操作简便,适于工业化生产。

长春胺及其衍生物在制备毛发生长剂中的应用

本发明涉及一种公知口服脑血管用药——长春胺及其衍生物的新的医药用途。以其为活性成分可与增溶剂、透皮剂及一种或多种赋形剂结合,经常规制备外用水、乳、膏剂的方法将其制成液态、固态或半固态制剂形式,用于促进头发、眉毛、睫毛的生长。采用本发明制得的促毛发生长剂具有成本低、见效快、制备方法简单、无毒副作用等优点。

用于毛发生长的复合制剂

一种用于毛发生长的复合制剂,其特征在于:由0.05-10%通式(I)或通式(II)或通式(III)或通式(III’)或通式(IV)化合物分别组合作为活性成份,选用量分别是总制剂量的0.5-5%,增溶剂0.5-5%,透皮剂0.5-5%,一种或多种赋形剂1.5-90%组成,经搅拌、溶解、加热、融熔、研磨等常规制备外用水剂、乳剂的方法,将其制成液态,半液态制剂形式,用于促进毛发之生长。本发明是利用长春胺及其衍生物具有的改善微循环,增加血液中ATP(三磷三腺苷)含量,进而达到刺激毛囊、营养发根,能促进毛发再生的功能;同时还利用左卡尼汀具有的能抑制ATP酶(ATP#-ase),减少ATP的水解,增加糖吸收、增加能、加速油脂分解的特点,将两种活性物质配伍制成复合制剂,优势互补,弥补了“黑丝品育发液”存在的对中度脂溢性脱发治愈速度慢于长压定的不足。

安静娴 - 科研项目

头孢噻肟钠试制研究

该品具有广谱、高效、低毒、耐酶等特点。对革兰氏阴性杆菌特别是肠道细菌有较强的抗菌作用,对金黄色葡萄球菌及部分绿脓杆菌亦有一定的抗菌活性。该品吸收分布快、生物利用度高、半衰期短。临床试用对敏感菌引起的重症感染有效率达92.9%。头孢噻肟钠试制的关键原料7-ACA制备,采用改进硅酯法,合成收率达78%~80%,成品含量达96%,高于日本进口商品含量92%的水平;侧链酸合成,顺式体含量达90%以上。致敏性杂质高聚物含量低于进口商品,生产工艺和产品质量达到80年代国类产品的先进水平。几年来头孢噻肟钠新增产值1650万元,新增利税366万元。

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